愛(ài)思益普成立于2010年,專注于基于靶點(diǎn)的先導(dǎo)化合物篩選和優(yōu)化,以及系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)新藥發(fā)現(xiàn)服務(wù)。公司批量構(gòu)建了新藥篩選的靶點(diǎn)和篩選技術(shù),包括400多個(gè)激酶、100多個(gè)離子通道、100多個(gè)G蛋白偶聯(lián)受體和40多個(gè)核受體靶點(diǎn)的篩選及早期成藥性評(píng)價(jià)平臺(tái)。愛(ài)思益普還建立了激酶譜篩選,體外脫靶效應(yīng)靶點(diǎn)譜篩選,心臟性篩選等特色的脫靶效應(yīng)體外篩選平臺(tái),致力于以、專業(yè)的服務(wù),幫助新藥研發(fā)企業(yè)快速有效地推進(jìn)新藥研發(fā)項(xiàng)目。
TRPA1是一種瞬間受體電位離子通道,后引起鈣離子通透入細(xì)胞內(nèi)。研究表明TRPA1的受體是咳嗽的“開(kāi)關(guān)”。這一受體位于肺部表面的神經(jīng)末梢上,如果有刺激物隨空氣進(jìn)入肺部,遇到這一受體就會(huì)將其,從而引起一...
中性粒細(xì)胞是屬于先天性免疫系統(tǒng)的專業(yè)吞噬細(xì)胞,是人類外周血中含量的白細(xì)胞。人中性粒細(xì)胞中表達(dá)了許多GPCR,包括GPR84。GPR84于2001年從人外周血中性粒細(xì)胞分離的RNA中被克隆,研究表明靜止...
腺苷A1受體(AdenosineA1Receptor,ADORA1)是一種與惡性腫瘤免疫調(diào)節(jié)過(guò)程特別相關(guān)的腺苷受體,有四個(gè)家族成員(ADORA1、ADORA2a、ADORA2b和ADORA3)在體外發(fā)...
毒蕈堿型乙酰膽堿受體(mAChRs)是一種由神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿的A類G蛋白偶聯(lián)受體(GPCRs)。該家族成員在多種生理功能中發(fā)揮關(guān)鍵作用,包括心率調(diào)節(jié)、平滑肌收縮、腺體分泌和記憶形成。毒蕈堿乙酰膽堿受體...
煙堿型乙酰膽堿受體(nAChRs)是一種配體門(mén)控離子通道受體,存在于中樞和周?chē)窠?jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)元上以及神經(jīng)肌肉接頭內(nèi)的肌肉細(xì)胞上。nAChRs進(jìn)一步分為肌肉型(N1)和神經(jīng)元型(N2)兩種類型,其中肌肉...
神經(jīng)病理痛多呈現(xiàn)慢性,陣發(fā)性發(fā)作,可以導(dǎo)致、精神不振、厭食、緊張等癥狀,為患者帶來(lái)極大的困擾。以往的多針對(duì)神經(jīng)元,近年來(lái)越來(lái)越多的證據(jù)顯示膠質(zhì)細(xì)胞參與慢性疼痛的發(fā)生與調(diào)控,這提示針對(duì)膠質(zhì)細(xì)胞在慢性疼痛...
TRPC5是受體的非選擇性陽(yáng)離子通道,屬于瞬時(shí)受體電位通道(TRP)家族中的經(jīng)典型亞家族(TRPC)。TRPC5通道的將引起細(xì)胞膜去極化和胞質(zhì)內(nèi)鈣濃度上升。TRPC5通道主要表達(dá)于腦組織,在肝臟、腎臟...
瞬時(shí)受體電位香草酸亞型1(TRPV1)是一種非選擇性的陽(yáng)離子通道,能夠被辣椒堿、熱、質(zhì)子等。TRPV1在神經(jīng)炎癥應(yīng)答的起始和疼痛的轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程中起到十分關(guān)鍵的作用,其拮抗劑作為新的鎮(zhèn)痛能夠抑制炎痛、神經(jīng)疼...
P2X受體是非選擇性陽(yáng)離子通道,其被陽(yáng)離子后可誘發(fā)非選擇性的內(nèi)向跨膜正離子流使細(xì)胞發(fā)生去極化而完成其生理作用,其中以Ca2+通量。P2X受體在被Ca2+后,P2X能夠與ATP形成內(nèi)吞小體,并在CaMK...
毒蕈堿乙酰膽堿受體(mAchRs)是一類完整的膜蛋白,屬于A類G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR),由神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿。在5種毒蕈堿受體亞型中,M1、M3和M5亞型與G蛋白Gq/11偶聯(lián),磷脂酶C,增加細(xì)胞質(zhì)C...
MOR是一類對(duì)于腦啡肽和β-內(nèi)啡肽具有高親和性,但對(duì)于強(qiáng)啡肽只有低親和性的阿片受體。DOR一般以腦啡肽為內(nèi)源性配體,其可能負(fù)責(zé)調(diào)節(jié)慢性疼痛的傷害感受。KOR主要以強(qiáng)啡肽為內(nèi)源性配體,與阿片類成癮性的產(chǎn)...
肥大細(xì)胞(MC)是組織駐留免疫細(xì)胞,是過(guò)敏性休克、特應(yīng)性皮炎和等過(guò)敏性疾病的元兇。過(guò)敏原與MCs上的高親和性IgE受體(FcεRI)交聯(lián)后,會(huì)釋放預(yù)存的炎癥介質(zhì),隨后釋放新合成的介質(zhì),這是導(dǎo)致過(guò)敏性疾...
人去甲腎上腺素轉(zhuǎn)運(yùn)體(hNET)是一種跨膜蛋白,負(fù)責(zé)突觸前交感神經(jīng)末梢和腎上腺絨毛細(xì)胞對(duì)去甲腎上腺素的再攝取。神經(jīng)嵴腫瘤(如神經(jīng)母細(xì)胞瘤、副神經(jīng)節(jié)瘤和嗜鉻細(xì)胞瘤)通常會(huì)出現(xiàn)hNET高表達(dá)。這些腫瘤的分...
BRAF基因是編碼BRAF蛋白的原癌基因,BRAF蛋白是RAF家族的絲氨酸/蘇氨酸激酶,在MAPK/ERK信號(hào)通路中作用于RAS下游和MEK上游。RAS-RAF-MEK-ERK信號(hào)級(jí)聯(lián)是人類癌癥中常見(jiàn)...
C-MYC是與惡性腫瘤表型密切相關(guān)的癌蛋白,參與癌細(xì)胞的增殖、代謝、轉(zhuǎn)移、免疫、自噬、耐藥以及蛋白質(zhì)和核糖體生物合成,以此調(diào)節(jié)多種癌細(xì)胞內(nèi)在和宿主依耐性途徑,促進(jìn)癌細(xì)胞生長(zhǎng)和存活在超過(guò)50%的非小細(xì)胞...
FGFR3編碼FGFR家族中的一個(gè)受體,這種蛋白質(zhì)在不同的細(xì)胞生理過(guò)程中起關(guān)鍵作用,如調(diào)節(jié)細(xì)胞生長(zhǎng),增殖,血管生成等。FGFR3突變使FGF/FGFR信號(hào)失調(diào),導(dǎo)致廣譜腫瘤的發(fā)生,促進(jìn)腫瘤的生長(zhǎng)、增殖...
RAS基因家族在人類腫瘤中突變概率。RAS突變腫瘤占人類所有惡性腫瘤的三分之一,其中KRAS作為RAS基因家族中的主要亞型,KRAS基因?yàn)槌0l(fā)生突變的基因,占RAS基因突變總數(shù)的86%[1]。KRAS...
核苷酸結(jié)合域(NOD)樣受體蛋白3(NLRP3)的炎性小體被認(rèn)為是神經(jīng)炎癥的關(guān)鍵介質(zhì),持續(xù)過(guò)度的炎癥反應(yīng)在阿爾茨海默?。ˋlzheimer'sdisease;AD)的病理生理學(xué)機(jī)制中發(fā)揮重要作...
PLK1(Polo-likeKinase1,PLK1)屬于Polo樣激酶家族,是一種絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶,廣泛的存在于真核細(xì)胞中,參與有絲分裂的起始、維持和結(jié)束等進(jìn)程。PLK1蛋白由兩個(gè)功能區(qū)組成,...
能量壓力會(huì)阻礙細(xì)胞的生長(zhǎng)和增殖,這是應(yīng)對(duì)極端條件下生存的關(guān)鍵反應(yīng)。過(guò)度的致癌應(yīng)激會(huì)導(dǎo)致p53的和衰老的誘導(dǎo),這是細(xì)胞周期停滯且處于不可逆轉(zhuǎn)狀態(tài)的原因,也是抑制腫瘤發(fā)生的關(guān)鍵成分。營(yíng)養(yǎng)感應(yīng)和有絲分裂信號(hào)...
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