PLK1(Polo-like Kinase 1,PLK1)屬于Polo樣激酶家族,是一種絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶,廣泛的存在于真核細(xì)胞中,參與有絲分裂的起始、維持和結(jié)束等進(jìn)程。PLK1蛋白由兩個(gè)功能區(qū)組成,一個(gè)是高度保守的N-末端激酶催化結(jié)構(gòu)域,與PLK1的激酶活性相關(guān);另一個(gè)是C-末端結(jié)構(gòu)域,稱(chēng)為Polo-box結(jié)構(gòu)域(PBD)[1]。人源PLK1家族成員有:PLK1、PLK12、PLK13、PLK14和PLK15[2]。其中PLK1被廣泛研究,多數(shù)研究表明,PLK1在多種癌癥中高表達(dá),是腫瘤的快速增殖所必須的,且在一些癌癥中,常與較差的預(yù)后有關(guān),推斷認(rèn)為PLK1作為致癌基因加快腫瘤的發(fā)生和發(fā)展。
愛(ài)思益普專(zhuān)注于從先導(dǎo)化合物篩選,優(yōu)化到臨床前候選分子階段基于細(xì)胞和生化的體外篩選技術(shù)和早期機(jī)理研究,致力于建立的靶點(diǎn)篩選和體外生物學(xué)研究平臺(tái),針對(duì)PLK1靶點(diǎn),愛(ài)思益普建立了PLK1 cell panel,可用于PLK1抑制劑的活性及選擇性測(cè)試。