MOR 是一類對(duì)于腦啡肽和 β-內(nèi)啡肽具有高親和性,但對(duì)于強(qiáng)啡肽只有低親和性的阿片受體。DOR一般以腦啡肽為內(nèi)源性配體,其可能負(fù)責(zé)調(diào)節(jié)慢性疼痛的傷害感受。KOR 主要以強(qiáng)啡肽為內(nèi)源性配體,與阿片類成癮性的產(chǎn)生密切相關(guān)。雖然 DOR 和 KOR 也與阿片類的鎮(zhèn)痛作用相關(guān),但阿片類的鎮(zhèn)痛作用主要通過MOR介導(dǎo)。
MOR受體的激動(dòng)Endomorphin 1是一種高度選擇性的高親和力μ-opioid受體激動(dòng)劑 ,它產(chǎn)生于大腦、脊髓等組織,可通過突觸前和突觸后阻斷脊髓中的疼痛傳遞。拮抗劑Naloxone 是一種阿片類拮抗劑,可作為劑,逆轉(zhuǎn)阿片類過量的影響。
愛思益普?qǐng)F(tuán)隊(duì)已構(gòu)建MOR受體的穩(wěn)轉(zhuǎn)細(xì)胞系,完成了MOR受體體外篩選模型,更快的助力新藥研發(fā)。