盤狀結(jié)構(gòu)域受體(discoidin domain receptor,DDR)是一種膠原的受體酪氨酸激酶,在調(diào)節(jié)細胞的形態(tài)發(fā)生、分化、增殖、黏附、遷移、侵襲和基質(zhì)重塑等重要過程中發(fā)揮重要作用,主要在人體多種組織的表皮細胞中表達。DDR1 和 DDR2 的高表達或者突變與多種惡性腫瘤有關(guān),而且 DDR 過表達與腫瘤淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移顯著相關(guān)。DDR1 是阻止免疫細胞靠近腫瘤的關(guān)鍵蛋白;抑制 DDR1 的表達可以降低腫瘤微環(huán)境(TME)中的免疫抑制作用,有望成為腫瘤免疫的新靶標。研究發(fā)現(xiàn),在腫瘤發(fā)展過程中,DDR1 可以使細胞外基質(zhì)(ECM)變?yōu)楦叨扔行虻臓顟B(tài),就像在腫瘤周圍包裹上一層“鐵絲網(wǎng)”,阻礙免疫細胞浸潤及其殺傷腫瘤細胞的作用。在 TNBC 小鼠模型中敲除 DDR1,可以促進腫瘤內(nèi) T 細胞的浸潤,并能抑制腫瘤的生長。因此,敲除 DDR1 基因或通過抑制 DDR1,有可能阻斷腫瘤的抗免疫監(jiān)控的能力,讓免疫細胞成功進入腫瘤殺傷腫瘤細胞。
臨床前研究提示,DDR1 抑制劑在肝癌、乳腺癌、結(jié)腸直腸癌、胃癌、食管癌和NSCLC 患者來源的腫瘤移植小鼠模型(PDX)中表現(xiàn)出廣泛且很強的抗腫瘤活性。也正是因為激酶擁有著高選擇性也為新藥篩選提供了新的信息和機會目前,許多激酶已被FDA批準作為進行臨床診療,在過程中暴露出至關(guān)重要的問題,即脫靶效應(yīng)。因此在激酶抑制劑改造研究前期,增加激酶譜篩選。
我們目前可以提供的激酶譜篩選服務(wù)包括CDK激酶譜(16種)、酪氨酸激酶譜(TK共76種)、80 mini 激酶譜、330野生型激酶譜、416激酶譜。
激酶譜篩選的優(yōu)勢:
l提供激酶譜定制服務(wù)
l功能性篩選。
l所有靶點均為人源靶點。
l周周安排檢測。
l提供中英文報告,可視化結(jié)果展示,支持中美IND申報。
l更好的售后服務(wù)體驗,根據(jù)客戶投稿要求進行展示圖的格式修改。
推出的激酶譜類型:
lCDK激酶譜
lTK酪氨酸激酶譜
l80核心野生型激酶譜
l217野生型激酶譜
l330野生型激酶譜
l416全激酶譜
l定制譜
驗證數(shù)據(jù)展示: