GPR6是一種孤兒受體,屬于G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR) A類(lèi)家族。該家族的受體已被證明具有組成性活性,并通過(guò)Gs蛋白刺激環(huán)磷酸腺苷(cAMP)的產(chǎn)生。20世紀(jì)90年代中期首次進(jìn)行的克隆實(shí)驗(yàn)顯示,GPR6主要在系統(tǒng)中表達(dá),僅在外周有微量表達(dá)。在中樞組織中,紋狀體顯示出的GPR6蛋白水平。在功能上,紋狀體作為基底神經(jīng)節(jié)的主要輸入結(jié)構(gòu),調(diào)節(jié)運(yùn)動(dòng)控制系統(tǒng),參與獎(jiǎng)勵(lì)通路,影響學(xué)習(xí)和記憶。GPR6的藥理靶向可能被證明對(duì)紋狀體相關(guān)的神經(jīng)和神經(jīng)精神疾病的有用,如帕金森病、亨廷頓病、肌萎縮側(cè)索硬化癥、自閉癥譜系障礙、精神分裂癥和成癮。
愛(ài)思益普?qǐng)F(tuán)隊(duì)已構(gòu)建GPR6受體的穩(wěn)轉(zhuǎn)細(xì)胞系,完成了GPR6受體體外篩選模型助力新藥研發(fā)。