對于大多數(shù)制藥公司來說,在發(fā)現(xiàn)的早期進(jìn)行測試,可以減少損耗,并有助于在發(fā)現(xiàn)和開發(fā)的后期更好地預(yù)測不良反應(yīng)。
5-HT家族(又稱血清素家族)
GPCR類靶點(diǎn)中包括5-HT家族的多個(gè)性相關(guān)靶點(diǎn)。5-HT家族是在中樞及其周圍神經(jīng)系統(tǒng)中發(fā)現(xiàn)的一組G蛋白偶連受體,是GPCR家族中復(fù)雜的亞家族之一,包含12種亞型,不同亞型的受體在人體中發(fā)揮不同的生理功能,并且與不同種類的G蛋白偶聯(lián)。該家族受體是偏、抑郁癥、精神分裂癥等疾病的重要靶點(diǎn)。
在動(dòng)物模型或臨床研究中,脫靶效應(yīng)往往是引起ADR的原因,因此在發(fā)現(xiàn)早期對候選的次要藥理學(xué)特征進(jìn)行細(xì)致的描述和鑒定可能有助于降低A型ADRs的發(fā)生率。
愛思益普建立了包括GPCR、離子通道、酶、單胺轉(zhuǎn)運(yùn)體與核受體在內(nèi)的44與90個(gè)靶點(diǎn)的性評(píng)價(jià)篩選模型,選擇了被確定為臨床ADRs的靶點(diǎn)和途徑,符合早期危害識(shí)別、脫靶相關(guān)風(fēng)險(xiǎn)的評(píng)估和緩解,從而確保。