乙酰膽堿受體:acetylcholine receptor(AChR),是一種跨膜蛋白受體,結(jié)合神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿而起到信號(hào)傳遞的作用。乙酰膽堿受體可以結(jié)合乙酰膽堿和其他的分子。AChR的分類主要根據(jù)藥理學(xué)或它們對(duì)不同分子的親和性和敏感性來進(jìn)行分類,一般分為兩類,煙堿乙酰膽堿受體和毒蕈堿型乙酰膽堿受體,煙堿乙酰膽堿受體(Nicotinic acetylcholine receptors, nAChRs),通常也叫離子型乙酰膽堿受體(ionotropic acetylcholine receptors),對(duì)尼古?。焿A)能產(chǎn)生特異性的響應(yīng)。nAchR是配體門控的離子通道,由五個(gè)蛋白亞基組成。這五個(gè)蛋白亞基(中心)對(duì)稱的排列成一個(gè)桶狀的結(jié)構(gòu)。nAChRs 是非選擇性的陽離子通道,允許鈉離子鉀離子通過,有些還允許鈣離子通過。nAChRs主要分布在神經(jīng)肌肉接頭處的突觸后膜上,可被突觸前膜釋放的乙酰膽堿,Na+和K+受體上的擴(kuò)散會(huì)引起去極化,從而打開電壓門控鈉通道,從而激發(fā)動(dòng)作電位并可能引起肌肉收縮。愛思益普?qǐng)F(tuán)隊(duì)構(gòu)建了nAChRs受體的Safety pannel研究平臺(tái)和檢測(cè)方法,其中包括穩(wěn)定的nAChRs受體的膜片鉗檢測(cè)體系,完成了該受體體外篩選模型,已有豐富的篩選經(jīng)驗(yàn),致力于后續(xù)新藥的研發(fā),幫助化學(xué)家篩選,對(duì)候選ADRs進(jìn)行評(píng)估與改進(jìn),以少或沒有脫靶活性的化合物進(jìn)入研發(fā)階段,減少研發(fā)延誤,減少使用的動(dòng)物模型,降低成本。