在新藥研發(fā)過(guò)程中需盡早地了解候選的性狀況，以免批準(zhǔn)上市后因問題退出市場(chǎng)，如何降低這一風(fēng)險(xiǎn)對(duì)制藥企業(yè)至關(guān)重要。

在動(dòng)物模型或臨床研究中，脫靶效應(yīng)往往是引起不良反應(yīng)（ADRs）的原因。在發(fā)現(xiàn)早期建立性評(píng)價(jià)篩選模型（safety panel），對(duì)候選的次要藥理學(xué)特征進(jìn)行細(xì)致的表征和鑒定，可以幫助化學(xué)家在終化合物被選中之前，確定缺乏這種活性和潛在的不利因素的化學(xué)序列，發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物/候選化合物的潛在性風(fēng)險(xiǎn)，降低劑量依賴型ADRS的發(fā)病率，減少高損耗率，同時(shí)實(shí)現(xiàn)療效與潛在不良反應(yīng)之間的平衡。

愛思益普根據(jù)AstraZeneca，GlaxoSmithKline，Novartis和Pfizer共同建議的檢測(cè)脫靶效應(yīng)的44個(gè)早期性靶點(diǎn)，另外增加了46個(gè)與系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、代謝、免疫等與不良反應(yīng)相關(guān)的重要靶點(diǎn)，建立了包括GPCR、離子通道、酶、單胺轉(zhuǎn)運(yùn)體與核受體在內(nèi)的44與90個(gè)靶點(diǎn)的性評(píng)價(jià)篩選模型。SafetyOne44選擇了被確定為臨床ADRs的靶點(diǎn)和途徑，符合早期危害識(shí)別、脫靶相關(guān)風(fēng)險(xiǎn)的評(píng)估和緩解，從而確保。SafetyMax90為臨床前候選化合物（PCC）優(yōu)化提供數(shù)據(jù)，識(shí)別脫靶效應(yīng)，有利于篩選，對(duì)候選ADRs進(jìn)行評(píng)估與改進(jìn)，以少或沒有脫靶活性的化合物進(jìn)入研發(fā)階段，減少研發(fā)延誤，減少使用的動(dòng)物模型，降低成本。

愛思益普脫靶效應(yīng)篩選Panel優(yōu)勢(shì)：1. 所有靶點(diǎn)均為人源靶點(diǎn)，數(shù)據(jù)更受信賴。

2. 所有靶點(diǎn)均采用功能性方法檢測(cè)，可以減少假陰性，更大程度避免后期的性風(fēng)險(xiǎn)。

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