肥胖及其合并癥對全球經(jīng)濟(jì)狀況產(chǎn)生了重大影響,目前的雖然顯示出一定的減重能力,但是需要頻繁給藥且通常伴有嚴(yán)重的不良事件。因此,亟待開發(fā)有效的抗肥胖。
胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)是腸細(xì)胞分泌的腸促胰島素,具有腸促胰島素功能,及延緩胃排空并促進(jìn)飽腹感,已成為2型糖尿?。═2D)和肥胖癥患者的主要方法。另一種腸促胰島素、葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)類似物也可減輕體重,增強(qiáng)嚙齒動物的腸促胰島素反應(yīng),促進(jìn)體內(nèi)和體外脂肪生成。因此,能夠靶向多個器官/信號通路以增強(qiáng)抗肥胖的新型可能成為一種更有吸引力的方法。
愛思益普已開發(fā)了160+GPCR靶點,其中包括GLP-1R、GCGR、GIPR、GLP-2R及不同種屬的GIPR受體的細(xì)胞學(xué)檢測平臺,助力新藥研發(fā)。