產(chǎn)品信息
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達(dá)拉非尼
中文名稱: 達(dá)帕菲尼(Dabrafenib,GSK2118436)
英文名稱: N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide
中文同義詞: N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;DABRAFENIB N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;達(dá)帕菲尼;N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺(達(dá)帕菲尼中間體);達(dá)拉菲尼中間體6;達(dá)拉菲尼;達(dá)拉菲尼游離堿;達(dá)拉菲尼,達(dá)帕菲尼
英文同義詞: Dabrafenib;N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide;Dabrafenib free base(GSK2118436A);Dabrafenib (GSK2118436);GSK2118436A;Dabrafenib (GSK2118436A);Dabrafenib KB-57246;Debrafenib API
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CAS號(hào): 1195765-45-7
EINECS號(hào): 1592732-453-0
分子式: C23H20F3N5O2S2
分子量: 519.5624096
性狀:粉末狀
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用途
生物活性 Dabrafenib (GSK2118436)是一種突變型BRAFV600特異性抑制劑,IC50為0.8 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。
體外研究 Dabrafenib對(duì)Raf激酶具有選擇性,對(duì)B-Raf的活性比其它測(cè)試過(guò)的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶,導(dǎo)致ERK磷酸化降低和抑制細(xì)胞的增值,在特異性編碼突變的B-RafV600E的癌細(xì)胞中細(xì)胞停滯在G1期。
體內(nèi)研究 Dabrafenib(口服)抑制B-RafV600E突變的黑色素瘤(A375P)的生長(zhǎng),在免疫受損小鼠中皮下注射結(jié)腸癌(Colo205),Dabrafenib(口服)同樣能抑制腫瘤生長(zhǎng)。
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行業(yè)前沿
目前,中國(guó)醫(yī)療服務(wù)領(lǐng)域存在著較為嚴(yán)重的醫(yī)療資源浪費(fèi)現(xiàn)象。從醫(yī)療人數(shù)來(lái)看,2015年三級(jí)醫(yī)院平均負(fù)擔(dān)醫(yī)療人數(shù)達(dá)到63.4萬(wàn),是二級(jí)醫(yī)院的近5倍,一級(jí)醫(yī)院的30倍,而基層醫(yī)療結(jié)構(gòu)平均負(fù)擔(dān)診療人次甚至無(wú)法在圖中顯示,只有0.43萬(wàn)。三級(jí)醫(yī)院就診的患者40%多為常見病或慢性病的復(fù)診,而這些病癥完全可以在基層醫(yī)療機(jī)構(gòu)檢查,這無(wú)疑造成了醫(yī)療資源的極大浪費(fèi)和流向混亂。
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為此,政府采取措施推動(dòng)分級(jí)診療系統(tǒng),引導(dǎo)病人在基層醫(yī)療機(jī)構(gòu)就診。2015年9月,發(fā)布《關(guān)于推進(jìn)分級(jí)診療制度建設(shè)的指導(dǎo)意見》,提出到2017年,分級(jí)診療政策體系逐步完善,基層醫(yī)療衛(wèi)生機(jī)構(gòu)診療量占總診療量比例明顯提升;到2020年,分級(jí)診療服務(wù)能力提升,基層首診、雙向轉(zhuǎn)診、急慢分治、上下聯(lián)動(dòng)的分級(jí)診療模式逐步形成。
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以北京為例,目前已經(jīng)要105種大醫(yī)院常用藥下放到基層,但目前北京市基本醫(yī)療保險(xiǎn)的藥品目錄共2510種,社區(qū)為1435種,相差1000余種。隨著未來(lái)分級(jí)診療的推廣,全國(guó)基層用藥市場(chǎng)蘊(yùn)含著巨大的潛力。其次,未來(lái)醫(yī)療診療的要求為大病不出縣,將來(lái)預(yù)計(jì)基層醫(yī)療服務(wù)中心將接診60-70%的患者,這將導(dǎo)致大量患者移至基層醫(yī)療服務(wù)中心,而由此將激發(fā)要醫(yī)院建設(shè)大幅增長(zhǎng),進(jìn)而引發(fā)藥品需求的大幅增長(zhǎng)。
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