CHS-C8-Gal NAc半乳糖-膽固醇配體修飾的阿霉素
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CHS-C8-Gal NAc半乳糖-膽固醇配體修飾的阿霉素
目前采用酶促法構(gòu)建3種不同類型的半乳糖-膽固醇配體修飾的阿霉素(doxorubicin,DOX)脂質(zhì)體,研究其在小鼠體內(nèi)的藥動學及組織分布特征。方法利用脂肪酶在非水相中合成了3種不同結(jié)構(gòu)的半乳糖-膽固醇配體:CHS-C8-Gal NAc、CHS-C8-GAL、CHS-C8-LA;利用MS、NMR鑒定產(chǎn)物結(jié)構(gòu);采用薄膜分散-梯度載藥法制備DOX脂質(zhì)體并對其理化性質(zhì)進行表征;以小鼠為實驗對象,采用尾iv給藥,通過比較3種配體修飾的DOX脂質(zhì)體在小鼠體內(nèi)的藥動學與組織分布特征來闡明配體中半乳糖基的結(jié)構(gòu)與去唾液酸糖蛋白受體之間的構(gòu)效關(guān)系。結(jié)果產(chǎn)物經(jīng)MS、NMR鑒定均為目標產(chǎn)物,產(chǎn)率均>90%;采用薄膜分散-梯度載藥法制備的DOX脂質(zhì)體粒徑<90 nm,PDI
溫馨提示:西安齊岳生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體(YQ2020.09)